美沙拉秦腸溶片(莎爾福)為土黃色橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。美沙拉秦腸溶片口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸,乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解,從糞便中排出;另一部分由腸黏膜吸收,約40%與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)代謝生成乙酰化物,此乙酰化物的80%與血漿蛋白結(jié)合,從尿中排出,半衰期為5~10小時,很少透過胎盤和進入乳汁。哺乳期婦女可以服用美沙拉秦腸溶片(莎爾福)嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:只有在嚴格的指征下,妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女,在開始妊娠前,除非沒有其他藥物可用,應盡可能少的使用本品;如果個體情況允許,妊娠的最后2~4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗不足,如確需服用,須停止哺乳。
美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。人鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動物研究表明,美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)口服。常用劑量為1.5g/天,對于0.25g片,每次2片,每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天,盡可能服用0.5g片。每次服用時,應在早\中\(zhòng)晚餐前1小時,并整片用足夠的水送服;療程請遵醫(yī)囑。美沙拉秦腸溶片(莎爾福)禁忌:1、對水楊酸類或其代謝成分或活性成分過敏者過敏者禁用。2、嚴重肝、腎功能不全者禁用。3、胃和十二指腸潰瘍患者禁用。4、出血體質(zhì)者(易引起出血)。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)用于潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
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(實習編輯:孫媛媛)
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