苯甲酸阿格列汀片的過敏反應(yīng)有什么呢？

來源：健客發(fā)布時間：2017/3/7 0:42:15

導(dǎo)讀：

苯甲酸阿格列汀片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為苯甲酸阿格列汀?；瘜W(xué)名：(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基〕芐腈苯甲酸。那么，苯甲酸阿格列汀片的過敏反應(yīng)有什么呢？

苯甲酸阿格列汀片對大鼠給予26周，未見不良反應(yīng)劑量（NOAEL）為400mg/kg。400mg/kg劑量下的暴露量AUC比臨床劑量25mg/天在人體中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片與給藥有關(guān)的病理學(xué)異常組織為肝臟、腎臟、膀胱。在≥900mg/kg劑量時，大鼠出現(xiàn)堿性磷酸酶（ALP）升高，肝臟重量增加，肝小葉中心區(qū)肝細(xì)胞肥大。

苯甲酸阿格列汀片為二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。苯甲酸阿格列汀片進(jìn)食可刺激小腸分泌濃度升高的腸降血糖素進(jìn)入血流，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）。這些激素引起胰島β細(xì)胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素，但這些激素可在數(shù)分鐘內(nèi)被DPP-4酶滅活。

苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性，可減慢這些腸降血糖素的滅活，由此增加這些激素的血濃度，并以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。苯甲酸阿格列汀片的體外研究中，苯甲酸阿格列汀片當(dāng)濃度與治療暴露量相近時，苯甲酸阿格列汀片選擇性結(jié)合并抑制DPP-4活性，但不抑制DPP-8或DPP-9活性。

苯甲酸阿格列汀片的過敏反應(yīng)：在合并分析中，尼欣那25mg組過敏反應(yīng)的總體發(fā)生率為0.6%，與之相比，各對照藥物組的總體發(fā)生率為0.8%。1名尼欣那25mg治療患者報告發(fā)生1例血清病事件。

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（實習(xí)編緝：李華藝）

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