鹽酸替扎尼定片(凱萊通)主要是作用于腦干藍(lán)斑和脊髓的α2腎上腺素能受體，抑制亢進(jìn)的去甲腎上腺素的釋放，產(chǎn)生肌肉松弛、鎮(zhèn)痛、降低外周血管阻力及鎮(zhèn)靜作用。那么，鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的主要成份為鹽酸替扎尼定，化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對(duì)食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用：通過(guò)多劑量設(shè)有對(duì)照的臨床研究表明，48%的病人主述出現(xiàn)此不良事件，其中10%的患者比較嚴(yán)重，而對(duì)照組僅有不到1%，并且，鎮(zhèn)靜效應(yīng)在調(diào)整劑量的第一周后達(dá)高峰，在維持給藥期基本穩(wěn)定；單劑量研究發(fā)現(xiàn)，該作用存在劑量依賴性，在服用該藥后30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)，1.5h達(dá)高峰，一般持續(xù)6h，劑量過(guò)大（16mg）有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，對(duì)照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮(zhèn)靜作用可能干擾病人的日常生活活動(dòng)。因此，病人應(yīng)該被告知該藥有鎮(zhèn)靜作用，而某些職業(yè)如駕駛員，操作機(jī)械的需要集中注意力病人更應(yīng)警惕，并同時(shí)提醒，如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物（如氯苯氨丁酸，苯二氮卓類，乙醇等）時(shí)，其鎮(zhèn)靜作用將被加強(qiáng)。

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一項(xiàng)全球性的耐受性調(diào)查顯示，44~到100%的患者對(duì)凱萊通耐受良好。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）