鹽酸替扎尼定片(凱萊通)主要是作用于腦干藍(lán)斑和脊髓的α2腎上腺素能受體，抑制亢進(jìn)的去甲腎上腺素的釋放，產(chǎn)生肌肉松弛、鎮(zhèn)痛、降低外周血管阻力及鎮(zhèn)靜作用。那么，鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的主要成份為鹽酸替扎尼定，化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。

鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)：

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。

肝臟對(duì)該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一項(xiàng)全球性的耐受性調(diào)查顯示，44~到100%的患者對(duì)凱萊通耐受良好。

健客藥店為更多的朋友提供更加細(xì)致、更加透明的醫(yī)藥專業(yè)指導(dǎo)，創(chuàng)造更加健康的就醫(yī)指導(dǎo)環(huán)境，讓看病難、看病貴不再是醫(yī)藥行業(yè)的不老話題。如您有需要，歡迎聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111，尋求更好的解答和幫助!

（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）