消旋卡多曲顆粒為淡黃色混懸顆粒,味甜。消旋卡多曲顆粒的主要成份為消旋卡多曲。那么,消旋卡多曲顆粒的禁忌有哪些呢?
消旋卡多曲顆粒進入體內后,消旋卡多曲顆粒能迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經尿、糞便及肺排泄。消旋卡多曲顆粒在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。消旋卡多曲顆粒主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。消旋卡多曲顆粒對飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
消旋卡多曲顆??诜竽苎杆傥眨ǘ嗲w粒對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。消旋卡多曲顆粒對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。消旋卡多曲顆粒當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),消旋卡多曲顆粒對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,t1/2約為3小時。消旋卡多曲顆粒的組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
消旋卡多曲顆粒的禁忌:肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏的患者禁用。
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(實習編緝:陳志東)
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