瑞舒伐他汀鈣片(托妥)會不定期地根據市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費者的需求,與時并進。那么,瑞舒伐他汀鈣片(托妥)的藥代動力學有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
瑞舒伐他汀鈣片(托妥)的藥代動力學有:
吸收:本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。
分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。
代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。
對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
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(實習編輯:盧錦銳)
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