鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊的不良反應(yīng)是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%,鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。
鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好,鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度。
鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明,鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。
鹽酸齊拉西酮膠囊的不良反應(yīng):在中國進(jìn)行的驗(yàn)證性臨床研究中,最常見的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS),包括:靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、頭暈等,主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中,有1例出現(xiàn)QTc間期>500毫秒(511毫秒),1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯,導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無臨床癥狀,停藥后恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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