美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。人鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復(fù)正常。動物研究表明,美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。服用美沙拉秦腸溶片(莎爾福)會出現(xiàn)過敏反應(yīng)嗎?
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)用于潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)不良反應(yīng)如下:
1、偶見腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng):個別患者可見頭痛,頭暈等。
3、過敏反應(yīng):如同水楊酸及其衍生物一樣,本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
4、在用美沙拉秦治療期間偶爾會有肺泡炎出現(xiàn),個別病例可能出現(xiàn)全腸炎。
5、在一定條件下,一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥,所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。
6、偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛。
7、活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。
8、有報道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后,個別病例可見血液學(xué)改變,包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等。
9、偶有引起肝臟炎癥的報道,罕見病例中有肝功能參數(shù)改變。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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