美沙拉秦腸溶片(莎爾福)用于潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病急性發(fā)作期的治療。美沙拉秦腸溶片(莎爾福)的主要成份是什么？

美沙拉秦腸溶片(莎爾福)的主要成份是美沙拉嗪。化學(xué)名：5-氨基水楊酸。分子式：C7H7NO3。分子量：153.14。

美沙拉秦腸溶片(莎爾福)為土黃色橢圓形腸溶片，除去包衣后顯淺棕色。

美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸黏膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。人鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

美沙拉秦腸溶片口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細(xì)菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙?；?，此乙?；锏?0%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5~10小時(shí)，很少透過胎盤和進(jìn)入乳汁。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）