頭孢泊肟酯片是薄膜衣片。除去包衣后顯類白色或微黃色。對青酶素或β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏的患者禁用;對頭孢泊肟過敏的患者禁用。那么,頭孢泊肟酯片老年患者用藥是怎樣呢?
頭孢泊肟酯片主要成份為頭孢泊肟酯。其化學(xué)名為:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亞氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環(huán)-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸異丙氧羰氧乙基酯。分子式:C21H27N5O9S2。分子量:557.61。
頭孢泊肟酯片藥代動力學(xué)是據(jù)文獻(xiàn)資料:吸收:該品口服后經(jīng)胃腸道吸收,在體內(nèi)去酯化轉(zhuǎn)變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進(jìn)入血液循環(huán)。該品口服100mg,200mg,400mg后經(jīng)2~3小時血藥濃度可達(dá)峰值,平均達(dá)峰血藥濃度分別為1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期為2.09~2.84小時,與食物同服會增加AUC和峰值濃度:抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值。該品空腹時的生物利用度約為50%,飯后服用可使其生物利用度增加,達(dá)到70%的利用率,因而該品宜飯后服用。成年患者口服100mg干混懸劑,頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L,與口服100mg片劑相當(dāng)。1~17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用,頭孢泊肟在體內(nèi)的達(dá)峰濃度和達(dá)峰時間分別為2.1mg/L和2~3小時。分布:頭孢泊肟在體內(nèi)廣泛分布于體液和組織中,如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統(tǒng)、間隙液、皮膚破損的炎癥組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結(jié)合率約為21~29%,不同的服用劑量,其組織濃度有所不同,如劑量為100mg,扁桃體組織濃度為0.24mg/L,劑量為200mg,肺組織濃度為0.63mg/L,如劑量為200~400mg,皮膚水皰中濃度為1.6~2.8mg/L。代謝:頭孢泊肟體內(nèi)基本沒有代謝。排泄:頭孢泊肟在體內(nèi)幾乎不代謝,不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經(jīng)胃腸道由糞便排泄;約80%的藥物以原形從尿中排泄,極小部分經(jīng)膽道排泄。
頭孢泊肟酯片老年患者用藥是藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡影響,但腎功能不全的患者的分布有所改變,清除半衰期延長1.5至2小時,血漿的清除率和腎清除率減少,因此中至重度腎功能不全的患者肌酸酐清除率(50ml/min)可減量50%或一日服藥一次。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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