頭孢泊肟酯片為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。那么，頭孢泊肟酯片藥代動力學是怎樣呢？
頭孢泊肟酯片主要成份為頭孢泊肟酯。其化學名為：（6R,7R）-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亞氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環(huán)-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸異丙氧羰氧乙基酯。分子式：C21H27N5O9S2。分子量：557.61。
頭孢泊肟酯片藥代動力學是據(jù)文獻資料：吸收:該品口服后經(jīng)胃腸道吸收，在體內(nèi)去酯化轉變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進入血液循環(huán)。該品口服100mg，200mg，400mg后經(jīng)2~3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09~2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃度：抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值。該品空腹時的生物利用度約為50%，飯后服用可使其生物利用度增加，達到70%的利用率，因而該品宜飯后服用。成年患者口服100mg干混懸劑，頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L，與口服100mg片劑相當。1~17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內(nèi)的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2~3小時。分布:頭孢泊肟在體內(nèi)廣泛分布于體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統(tǒng)、間隙液、皮膚破損的炎癥組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21~29％，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同，如劑量為100mg，扁桃體組織濃度為0.24mg/L，劑量為200mg，肺組織濃度為0.63mg/L，如劑量為200~400mg，皮膚水皰中濃度為1.6~2.8mg/L。代謝:頭孢泊肟體內(nèi)基本沒有代謝。排泄:頭孢泊肟在體內(nèi)幾乎不代謝，不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經(jīng)胃腸道由糞便排泄；約80%的藥物以原形從尿中排泄，極小部分經(jīng)膽道排泄。
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（實習編緝：陳志方）
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