比卡魯胺片的主要成份為比卡魯胺?；瘜W(xué)名：（&plusmn；）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡魯胺片對心血管的作用會有什么呢？

比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺片的(R)-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。比卡魯胺片的(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。

比卡魯胺片沒有其它內(nèi)分泌作用，比卡魯胺片與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片的臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，比卡魯胺片在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。

比卡魯胺片用于治療局部晚期、無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術(shù)或其他內(nèi)科治療。比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。比卡魯胺片的動物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。比卡魯胺片在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。比卡魯胺片的臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

比卡魯胺片罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）