艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達(dá)與紅霉素同用會是怎樣呢?
艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,艾力達(dá)的藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。艾力達(dá)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),艾力達(dá)這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。
艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達(dá)對健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)在體內(nèi)的總清除率為56升/小時,艾力達(dá)的終末半衰期為4-5小時。艾力達(dá)口服用藥后,艾力達(dá)以代謝物的形式排泄,艾力達(dá)大部分通過糞便排泄(91-95%),艾力達(dá)小部分通過尿液排泄(2-6%)。
艾力達(dá)與紅霉素同用:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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