拉呋替丁膠囊的主要成份為拉呋替丁,拉呋替丁膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。那么,拉呋替丁膠囊的不良反應(yīng)有哪些呢?
拉呋替丁膠囊對健康男性志愿者空腹單次口服10mg時(shí),Tmax為0.8±0.1小時(shí)、Cmax為174±20ng/mL,T1/2β為3.30±0.39小時(shí)、AUC0-24hr為793±85ng·hr/mL。拉呋替丁膠囊進(jìn)食狀態(tài)下的Tmax明顯延長,但進(jìn)食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。拉呋替丁膠囊空腹時(shí)口服10mg,給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,拉呋替丁膠囊在人尿中總排泄率為給藥量的20%。
拉呋替丁膠囊的體外研究中,拉呋替丁膠囊主要通過細(xì)胞色素P450同功酶代謝,拉呋替丁膠囊的代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān),拉呋替丁膠囊的代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。拉呋替丁膠囊在濃度為3ug/mL時(shí),人的血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。拉呋替丁膠囊對于高齡者,拉呋替丁膠囊對腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr20~60mL/min,平均值45.2±7.8mL/min)比較,血中濃度變化無差異。
拉呋替丁膠囊的不良反應(yīng):良反應(yīng)輕微,少數(shù)患者出現(xiàn)頭痛、困倦、腹瀉、惡心、皮膚潮紅、皮疹、白細(xì)胞減少、偶見血小板減少、GOT、GPT上升等,副作用發(fā)生率低,毒性較小,耐受性良好。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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