硫酸氫氯吡格雷片(帥信)為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)與乙酰水楊酸合用是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)對(duì)健康人多次口服75mg以后,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)根據(jù)尿液的謝物排泄量計(jì)算,至少有50%的藥物被吸收。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)廣泛地在肝臟代謝。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要循環(huán)代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)與乙酰水楊酸(阿司匹林)合用:阿司匹林不改變氯吡格雷對(duì)由ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增強(qiáng)阿司匹林對(duì)膠原誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與阿司匹林之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險(xiǎn)性增加,所以,兩藥合用時(shí)應(yīng)注意觀察。然而,已有氯吡格雷與阿司匹林聯(lián)用一年以上者。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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