鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。鹽酸司來吉蘭片的主要成分為鹽酸司來吉蘭。那么,鹽酸司來吉蘭片與三環(huán)類抗抑郁藥合用如何呢?
鹽酸司來吉蘭片與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。鹽酸司來吉蘭片的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。鹽酸司來吉蘭片總身體淸除率約每小時(shí)240公升。
鹽酸司來吉蘭片當(dāng)加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時(shí),鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。鹽酸司來吉蘭片不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,鹽酸司來吉蘭片口服半小時(shí)后達(dá)峰值。鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,鹽酸司來吉蘭片能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,鹽酸司來吉蘭片在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸司來吉蘭片與三環(huán)類抗抑郁藥合用,本藥及三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心,曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀,有兒例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)告同時(shí)服用本藥及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應(yīng)有:高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚,同時(shí)服用這些藥物時(shí)要謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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