骨化三醇軟膠囊內(nèi)容物為淡黃色至黃色油狀液體。老年病人無(wú)需特殊劑量，但建議監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度。那么，骨化三醇軟膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

骨化三醇軟膠囊口服。應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測(cè)血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平（或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說(shuō)明）。采集血鈣標(biāo)本時(shí)，不能使用止血帶。若血鈣超過(guò)正常范圍（9~11mg/100ml或2250~2750umol/l）1mg/100ml（250umol/l），或血肌酐大于120umol/l，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間，必須每日測(cè)定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25ug。每日應(yīng)估計(jì)鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。本品最佳療效的先決條件是足夠但不過(guò)量的鈣攝入量（成人：每日約800毫克），治療開始時(shí)，補(bǔ)鈣是必要的。因?yàn)槲改c道對(duì)鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每日鈣總攝取量（如從食物和藥物）平均大約為800mg，不應(yīng)超過(guò)1000mg?？诜?，具體方法如下：

1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次0.25ug，每日三次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度，以后每六個(gè)月監(jiān)測(cè)一次。

2.腎習(xí)性骨營(yíng)養(yǎng)不良（包括透析病人）：起始階段的每日劑量為0.25ug血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。如2~4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔2~4周將本品的每日用量增加0.25ug，在此期間至少每周測(cè)定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5至1.0ug之間。

3.甲狀腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日0.25ug，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔2~4周增加劑量。在此期間，每捉至少測(cè)定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量或遵醫(yī)囑。

骨化三醇軟膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是吸收骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收。口服單劑本品0.25-1.0ug，3-6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。分布單劑量口服本品0.5ug，2小時(shí)后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/mL，8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/mL，12小時(shí)后降至44±4.6pg/mL，24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/mL。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。可以設(shè)想，外源性骨化三醇能通過(guò)母體血液進(jìn)入到乳汁和胎兒的血液中。代謝已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3，1α，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3，1α，24R，25-三羥基維生素D3，1α，25R-二羥維生素D3-26，23S-內(nèi)酯，1α，25S-26-三羥維生素D3，1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3，1α，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。排泄血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時(shí)，但單劑量骨化三醇的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時(shí)內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇，24小時(shí)內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。病人的特性腎病綜合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）