骨化三醇膠丸的主要成份為骨化三醇。骨化三醇膠丸為膠丸,內(nèi)含黃色或淡黃色的油狀液體。那么,骨化三醇膠丸的不良反應(yīng)有什么呢?
骨化三醇膠丸單劑量口服0.5μg,2小時后,骨化三醇膠丸的平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±;4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小時后降至53.0±6.9pg/ml,8小時后降至50.0±7.0pg/ml,12小時后降至44±4.6pg/ml,24小時后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇膠丸在血液轉(zhuǎn)運過程中,骨化三醇膠丸中的骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。
骨化三醇膠丸能通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。骨化三醇膠丸的清除半衰期為3~6小時,骨化三醇膠丸單劑量的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇膠丸在腸道內(nèi)被迅速吸收。骨化三醇膠丸口服單劑0.25-1.0μg,3~6小時內(nèi)達血藥峰濃度。骨化三醇膠丸多次用藥后,在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關(guān)。
骨化三醇膠丸被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。骨化三醇膠丸對健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后,24小時內(nèi),大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸對健康志愿者口服1μg放射標記的骨化三醇,24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸的靜脈使用放射標記的骨化三醇后第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。
骨化三醇膠丸的不良反應(yīng):1.由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用,所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高血鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退,頭痛,嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良,感覺障礙,伴有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感淡漠,發(fā)育停止以及泌尿道感染。2.長達15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥。結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低,包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/L)可能發(fā)生軟組織鈣化,這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人,慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短,其藥代動力學(xué)研究表明,停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍,這一過程要比維生素D3快許多。3.對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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