咪喹莫特乳膏的主要成份為咪喹莫特?;瘜W(xué)名:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,咪喹莫特乳膏使用過量會怎樣呢?
咪喹莫特乳膏用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。咪喹莫特乳膏用于在醫(yī)生指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。咪喹莫特乳膏是一個小分子免疫調(diào)節(jié)劑。咪喹莫特乳膏治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。咪喹莫特乳膏不具有直接抗病毒活性,咪喹莫特乳膏對小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。咪喹莫特乳膏致突試驗表明,咪喹莫特乳膏沒有一個遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗結(jié)果顯示,不影響生殖。
咪喹莫特乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。咪喹莫特乳膏也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。咪喹莫特乳膏在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。咪喹莫特乳膏不影響子代交配。咪喹莫特乳膏在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。咪喹莫特乳膏對大鼠和小鼠皮膚給藥,每周3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。
咪喹莫特乳膏的臨床前研究提示可能通過誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。咪喹莫特乳膏屬咪唑喹啉類化合物。咪喹莫特乳膏局部皮膚刺激(嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂)比在人身上觀察到的嚴(yán)重。咪喹莫特乳膏的組織病理學(xué)檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎癥,沒有觀察到無副反應(yīng)的劑量。
咪喹莫特乳膏的藥物過量:人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過量,因為皮膚吸收非常少。動物實驗證實,家兔皮膚給藥致死劑量大于1600mg/m2。持續(xù)過量局部使用5%咪喹莫特乳劑,可引起嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)。臨床多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓,低血壓只發(fā)生在口服或靜脈給藥。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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