安步樂克用于改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么,安步樂克的不良反應(yīng)有哪些呢?
安步樂克從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。安步樂克給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,安步樂克大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。安步樂克中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。
安步樂克用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。安步樂克脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。安步樂克在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導(dǎo)致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,安步樂克可抑制其病癥的發(fā)作。
安步樂克對健康成人一次口服100mg時,安步樂克服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。安步樂克在使用動脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,安步樂克可抑制其血栓的形成。安步樂克的不良反應(yīng)是:
1.腦出血(0.1%以下)、消化道出血(0.1%以下):曾發(fā)現(xiàn)有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應(yīng),因此在使用本品時需要進行充分觀察,當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時,應(yīng)停止用藥并進行適當(dāng)處理。
2.血小板減少:曾發(fā)現(xiàn)有血小板減少的不良反應(yīng),因此在使用本品時需要進行充分觀察,當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時,應(yīng)停止用藥并進行適當(dāng)處理。
3.肝功能障礙、黃疸:曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應(yīng),因此在使用本品時需要進行充分觀察,當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時,應(yīng)停止用藥并進行適當(dāng)處理。
4.其它不良反應(yīng):出現(xiàn)此種癥狀時,應(yīng)停止用藥。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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