鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,鹽酸吡格列酮膠囊的貯藏是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3~4小時(shí),但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3~7小時(shí)和16~24小時(shí)。鹽酸吡格列酮膠囊表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時(shí)。
鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中,鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高(>99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(]98%)。鹽酸吡格列酮膠囊通過羥基化和氧化作用代謝,鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。
鹽酸吡格列酮膠囊空腹給藥后,約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。鹽酸吡格列酮膠囊的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物,鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)腎的清除可忽略。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。鹽酸吡格列酮膠囊的穩(wěn)態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
鹽酸吡格列酮膠囊的貯藏:密封,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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