鹽酸吡格列酮膠囊用于腎功能不全患者是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/2/24 0:46:02

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鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，鹽酸吡格列酮膠囊用于腎功能不全患者是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

鹽酸吡格列酮膠囊在2型糖尿病動(dòng)物模型中，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。鹽酸吡格列酮膠囊在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮膠囊的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

鹽酸吡格列酮膠囊口服給藥后，鹽酸吡格列酮膠囊在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。

鹽酸吡格列酮膠囊用于腎功能不全患者：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分鐘）至重度（肌酐清除率[30毫升/分鐘）腎功能不全的病人中，吡格列酮、M-Ⅲ和M-Ⅳ的血清清除半衰期與在正常人中的相同。腎功能不全患者用藥無(wú)須調(diào)整。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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