鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)心臟的影響有哪些呢？

鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

鹽酸吡格列酮膠囊空腹給藥后，約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。鹽酸吡格列酮膠囊的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)腎的清除可忽略。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。鹽酸吡格列酮膠囊和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。鹽酸吡格列酮膠囊表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。

鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)心臟的影響：在臨床前的試驗(yàn)中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動(dòng)顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無顯著降低。

在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人后，在臨床試驗(yàn)中未見與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，不包括以NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人。對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）