鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，鹽酸吡格列酮膠囊對肝臟的影響有哪些呢？

鹽酸吡格列酮膠囊口服給藥后，鹽酸吡格列酮膠囊在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時后達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮膠囊對食物會將峰濃度時間推遲到3～4小時，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

鹽酸吡格列酮膠囊通過羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。鹽酸吡格列酮膠囊在2型糖尿病動物模型中，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。鹽酸吡格列酮膠囊在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮膠囊的穩(wěn)態(tài)時，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

鹽酸吡格列酮膠囊對肝臟的影響：迄今為止，在本品對照性臨床試驗數(shù)據(jù)庫中尚無證據(jù)表明本品會誘導(dǎo)肝毒性。特殊設(shè)計的一項隨機(jī)、雙盲，歷時3年的試驗，用以對比ACTOS和格列苯脲血清ALT升高至正常上限三倍的發(fā)生率，此時的基礎(chǔ)治療為二甲雙胍和胰島素聯(lián)合用藥。在試驗開始的48周內(nèi)每8周檢查一次，隨后在每12周檢查一次。本品組和格列苯脲組分別有3/1051(0.3%)例患者和9/1046(0.9%)例患者的ALT值大于正常參考上限值的三倍。迄今為止，在本品對照性臨床試驗數(shù)據(jù)中，沒有一例本品組患者發(fā)生血清ALT大于參考值上限的三倍或總膽紅素大于參考值上限的兩倍，也無患者出現(xiàn)重度藥物誘導(dǎo)性的相互疊加肝損害。

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（實習(xí)編緝：陳志東）