口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。阿托伐他汀鈣片(立普妥)受進(jìn)餐影響嗎?
病人在開始本品治療前,應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個體化調(diào)整。
常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg??稍谝惶靸?nèi)的任何時間服用,并不受進(jìn)餐影響。
對于心血管事件的低?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。
高?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。極度高?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見明顯療效,治療4周內(nèi)可見顯著療效。長期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應(yīng)遵循劑量的個體化原則并每4周為時間間隔逐步調(diào)整劑量至每日40毫克。如果仍然未達(dá)到滿意療效,可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血癥在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應(yīng)的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。
純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認(rèn)的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。
對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療?;虍?dāng)無這些治療條件時,本品可單獨使用。?腎功能不全患者用藥劑量?腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產(chǎn)生影響,也不會對其降脂效果產(chǎn)生影響,所以無需調(diào)整劑量。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)適應(yīng)癥/功能主治:
高膽固醇血癥
原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當(dāng)無其他治療手段時),以降低TC和LDL-C。
冠心病
冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險,降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險,降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險,降低心絞痛的風(fēng)險。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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