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厄貝沙坦分散片與地高辛合用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/23 16:03:50
    導讀:厄貝沙坦分散片可觀察到其不能按比例地增加,其機理尚不明確。厄貝沙坦分散片口服后大約1.5-2小時可達血漿峰濃度。

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厄貝沙坦分散片的主要成份為厄貝沙坦。輔料為交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、乳糖、聚維酮K30、糖精鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂。那么,厄貝沙坦分散片與地高辛合用是怎樣呢?

厄貝沙坦分散片當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,厄貝沙坦分散片可觀察到其不能按比例地增加,其機理尚不明確。厄貝沙坦分散片口服后大約1.5-2小時可達血漿峰濃度。厄貝沙坦分散片及其代謝產物由膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。

厄貝沙坦分散片口服給藥后,厄貝沙坦分散片的吸收良好,厄貝沙坦分散片的絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦分散片的血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。

厄貝沙坦分散片的體外實驗顯示主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同工酶CYP3A4幾乎沒有效應。厄貝沙坦分散片的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。厄貝沙坦分散片在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。厄貝沙坦分散片主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約6%)。

厄貝沙坦分散片與地高辛合用:在健康健男性受試者中,當和厄貝沙坦15mg合用時,地高辛的藥代動力學沒有改變。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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