酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)藥理毒理1.對于初始治療未成功或治療后復吸的患者,目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。2.由于在戒煙療程結(jié)束的最初階段,患者的復吸風險較高。對于該類患者,可考慮在戒煙療程結(jié)束時,逐漸減量至停藥(詳見內(nèi)包裝說明書)。酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)有什么藥代動力學?
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)藥代動力學如下:
吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。
分布:伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。
生物轉(zhuǎn)化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類離體肝細胞中,伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動力學參數(shù)的可能性不大。排泄:伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時,其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白OCT2的主動分泌。
吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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