阿德福韋酯片適用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。具有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒、嗜肝病毒和皰疹病毒的廣譜抗病毒作用。那么,阿德福韋酯片在體內(nèi)到底如何代謝呢?
阿德福韋酯片的代謝產(chǎn)物及其作用方式:阿德福韋酯片是一種口服的抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物,級阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋二磷酸鹽通過下面兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶):一是通過與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭;而是整合到病毒DNA后引起DNA鏈的延長終止。
阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
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(實習編輯:徐培穎)
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