富馬酸喹硫平片(啟維)為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。富馬酸喹硫平片(啟維)的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,富馬酸喹硫平片(啟維)的高催乳素血癥是怎樣呢?
富馬酸喹硫平片(啟維)對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。富馬酸喹硫平片(啟維)還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學測試,富馬酸喹硫平片(啟維)可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學指標。富馬酸喹硫平片(啟維)口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。富馬酸喹硫平片(啟維)的血漿蛋白結合率為83%。富馬酸喹硫平片(啟維)的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片(啟維)及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。
富馬酸喹硫平片(啟維)的代謝較完全,富馬酸喹硫平片(啟維)服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關物質的5%以下。富馬酸喹硫平片(啟維)大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。富馬酸喹硫平片(啟維)的臨床試驗證實,富馬酸喹硫平片(啟維)每日兩次給藥時是有效的。富馬酸喹硫平片(啟維)對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。富馬酸喹硫平片(啟維)的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。
富馬酸喹硫平片(啟維)的高催乳素血癥:在臨床試驗中,本品治療組和安慰劑治療組催乳素水平升高至有臨床意義值的發(fā)生率分別為3.6%(158/4416)和2.6%(51/1968)。與其它拮抗多巴胺D2受體的藥物相同,喹硫平可升高某些患者的催乳素水平,而且長期治療期間可持續(xù)。高催乳素血癥不論病因如何,均可抑制下丘腦,減少垂體促性腺激素分泌。而這可相應地通過損傷男性和女性患者性腺類固醇生成而抑制生殖系統(tǒng)功能。服用可使催乳素升高化合物的患者中有溢乳、閉經(jīng)、男性乳房發(fā)育和陽瘺的報告。長期高催乳素血癥如果與性腺功能減退并存,可導致男性和女性患者骨密度減低。
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(實習編緝:李華藝)
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