富馬酸喹硫平片(啟維)為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。富馬酸喹硫平片(啟維)的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,富馬酸喹硫平片(啟維)的神經阻滯劑惡性綜合征是怎樣呢?
富馬酸喹硫平片(啟維)的代謝較完全,富馬酸喹硫平片(啟維)服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關物質的5%以下。富馬酸喹硫平片(啟維)大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。富馬酸喹硫平片(啟維)的臨床試驗證實,富馬酸喹硫平片(啟維)每日兩次給藥時是有效的。富馬酸喹硫平片(啟維)對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。富馬酸喹硫平片(啟維)的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。
富馬酸喹硫平片(啟維)對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。富馬酸喹硫平片(啟維)還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學測試,富馬酸喹硫平片(啟維)可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經化學指標。富馬酸喹硫平片(啟維)口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。富馬酸喹硫平片(啟維)的血漿蛋白結合率為83%。富馬酸喹硫平片(啟維)的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片(啟維)及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。
富馬酸喹硫平片(啟維)的神經阻滯劑惡性綜合征:抗精神病藥物(包括本品)治療會伴發(fā)神經阻滯劑惡性綜合征。臨床表現包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強直、植物神經功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現此種情況,應停用本品并給予適當的治療。
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(實習編緝:李華藝)
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