單硝酸異山梨酯緩釋片的主要成份為單硝酸異山梨酯。單硝酸異山梨酯緩釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,單硝酸異山梨酯緩釋片開始治療會怎樣呢?
單硝酸異山梨酯緩釋片口服吸收迅速完全,無肝臟首過代謝效應(yīng),這就減少了個體內(nèi)和個體間的血藥濃度的差異,使得藥物臨床作用可以預(yù)見和重現(xiàn)。單硝酸異山梨酯緩釋片的消除半衰期約為5小時,單硝酸異山梨酯緩釋片的分布容積約為0.6Ukg,總清除率為115mVmin。單硝酸異山梨酯緩釋片通過去硝基和結(jié)合反應(yīng)進(jìn)行藥物清除。單硝酸異山梨酯緩釋片的代謝物主要通過腎臟排泄,僅約2%劑量的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄。單硝酸異山梨酯緩釋片的活性藥物的釋放不受pH值影響,持續(xù)超過10小時。
單硝酸異山梨酯緩釋片與平片相比,單硝酸異山梨酯緩釋片的吸收相延長作用持續(xù)時間延長,與速釋片相比,單硝酸異山梨酯緩釋片的生物利用度約為90%。單硝酸異山梨酯緩釋片的攝食對藥物吸收無明顯影響。單硝酸異山梨酯緩釋片60mg-日一次口服多次給藥后,單硝酸異山梨酯緩釋片在給藥后約4小時達(dá)最大血藥濃度(約3000nmol/l)。單硝酸異山梨酯緩釋片在給藥間隔末期(給藥后24小時),血藥濃度逐漸降低至500nmol/lI左右。
單硝酸異山梨酯緩釋片開始治療時可能會發(fā)生頭痛,但通常在繼續(xù)治療1-2周后消失·通過起始使用30mg(最初2-4天).然后逐漸遞增劑量可使頭痛發(fā)生的可能性降到最低。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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