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氟伐他汀鈉膠囊與口服降糖藥物同用是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/20 15:11:49
    導(dǎo)讀:氟伐他汀鈉膠囊對(duì)健康志愿者服用后大約6%的放射性活性出現(xiàn)在尿中,93%在糞便中,排出的氟伐他汀只占不到標(biāo)記總量的2%。

氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。那么,氟伐他汀鈉膠囊與口服降糖藥物同用是怎樣呢?

氟伐他汀鈉膠囊對(duì)健康志愿者服用后大約6%的放射性活性出現(xiàn)在尿中,93%在糞便中,排出的氟伐他汀只占不到標(biāo)記總量的2%。氟伐他汀鈉膠囊終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。氟伐他汀鈉膠囊在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者,兩者的藥-時(shí)曲線下面積無(wú)明顯差別。氟伐他汀鈉膠囊在一般人群中,氟伐他汀鈉膠囊的血濃度并不受年齡或性別的影響。氟伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會(huì)產(chǎn)生蓄積。

氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率(CL/f)為1.8±0.8l/min。氟伐他汀鈉膠囊服用80mg/日的穩(wěn)態(tài)血漿濃度未顯示蓄積效應(yīng)。氟伐他汀鈉膠囊口服40mg后終末半衰期為2.3±0.9小時(shí)。氟伐他汀鈉膠囊主要在肝臟中起作用,肝臟也是其主要代謝部位。氟伐他汀鈉膠囊的循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。氟伐他汀鈉膠囊羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入血液循環(huán)。氟伐他汀鈉膠囊在總排出放射活性的2%以下,氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率為1.8±0.8L/分。氟伐他汀鈉膠囊給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。

氟伐他汀鈉膠囊與口服降糖藥物同用:在使用磺脲類藥物(格列苯脲,甲苯磺丁脲)治療的2型糖尿病患者中使用氟伐他汀,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)具臨床意義的變化。對(duì)于采用格列苯脲進(jìn)行治療的2型糖尿病患者(n=32),同時(shí)服用氟伐他汀(每次40mg,每天2次,連續(xù)14天)可以使格列苯脲的Cmax、AUC以及半衰期分別增加50%、69%和121%。格列苯脲(每次5至20mg)可以使氟伐他汀的Cmax和AUC分別增加44%和51%。在這個(gè)試驗(yàn)中,血糖,胰島素和C-肽水平?jīng)]有變化。但是,對(duì)于同時(shí)使用格列苯脲和氟伐他汀的患者,如果氟伐他汀劑量增加至每天80mg,應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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