硝苯地平片適應(yīng)癥為心絞痛:變異型心絞痛;不穩(wěn)定型心絞痛;慢性穩(wěn)定型心絞痛。高血壓(單獨(dú)或與其它降壓藥合用)。劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過(guò)量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。那么,硝苯地平片不良反應(yīng)是怎樣呢?
硝苯地平片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速、完全??诜?0分鐘即可測(cè)出其血藥濃度,約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對(duì)生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%??诜?5分鐘起效,1-2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)4-8小時(shí);舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相,T1/2α為2.5-3小時(shí),T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
硝苯地平片為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
硝苯地平片不良反應(yīng)是:
1.常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān),服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過(guò)性低血壓(5%),多不需要停藥(一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān),在劑量[60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%,而120mg/日的發(fā)生率為5%)。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過(guò)敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2.少見(jiàn)貧血;白細(xì)胞減少;血小板減少;紫癜;過(guò)敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等([0.5%)。
3.可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng):心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率2%;心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4.本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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