硝苯地平片主要成份為硝苯地平。劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。對硝苯地平過敏者禁用。那么，硝苯地平片藥代動力學(xué)是怎樣呢？

硝苯地平片功能主治是適應(yīng)癥為心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。高血壓(單獨(dú)或與其它降壓藥合用)。

硝苯地平片為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。

硝苯地平片藥物相互作用是：

1.硝酸酯類：與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。

2.β-受體阻滯劑：絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

3.洋地黃：本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。

4.蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。

5.西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。

硝苯地平片藥代動力學(xué)是口服后吸收迅速、完全?？诜?0分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合，約為90%?？诜?5分鐘起效，1-2小時作用達(dá)高峰，作用持續(xù)4-8小時；舌下給藥2-3分鐘起效，20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相，T1/2α為2.5-3小時，T1/2β為5小時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）