卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。化學(xué)名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,卡培他濱片與香豆素類抗凝劑同用如何呢?
卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進一步治療。卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I片結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害??ㄅ嗨麨I片在體外相對無細胞毒性??ㄅ嗨麨I片在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
卡培他濱片本身無細胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織??ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收??ㄅ嗨麨I片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)??ㄅ嗨麨I片接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)??ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。
卡培他濱片與香豆素類抗凝劑同用:在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中,已有凝血指標改變和/或出血的報道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數(shù)天至數(shù)月內(nèi),一些患者出現(xiàn)在卡培他濱停用1月內(nèi)。在一項藥物相互作用的研究中,單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療,S-華法林的平均AUC增加57%,INR增加91%。對使用卡培他濱同時口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者,應(yīng)常規(guī)監(jiān)測其抗凝參數(shù)(INR或PT),并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑的劑量。
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(實習編緝:陳志東)
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