辛伐他汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過(guò)高親和力的LDL受體分解代謝。那么,辛伐他汀片主要成份是怎樣呢?
辛伐他汀片主要成份是辛伐他汀?;瘜W(xué)名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。
辛伐他汀片用法用量患者接受本品治療以前,應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)維持。建議起始劑量為每天20mg,晚間一次服用。對(duì)于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者,起始劑量為10mg。對(duì)于同時(shí)服用環(huán)孢菌素、達(dá)那唑、貝特類(lèi)(非諾貝特除外)或煙酸類(lèi)藥物,胺碘酮,維拉帕米以及嚴(yán)重腎功能不全的病人,其推薦劑量如下。推薦劑量范圍為每天5—80mg,晚問(wèn)一次服用,所用劑量應(yīng)根據(jù)基礎(chǔ)低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標(biāo)和患者反應(yīng)進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周或以上。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平,當(dāng)?shù)兔芏壬诺鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或血漿總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí),應(yīng)考慮減少本品的服用劑量。——純合子家族性高膽固醇血癥根據(jù)一項(xiàng)對(duì)照臨床研究的結(jié)果,對(duì)純臺(tái)子家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量為每天40mg,晚間一次服用;或每天80mg、分20mg、20mg和晚間40mg三次服用。本品可與其它薄脂療法聯(lián)臺(tái)應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法),當(dāng)無(wú)法使用這些方法時(shí),也可單獨(dú)使用本品。
辛伐他汀片藥物相互作用是:
1.與CYP3A4相互作用。辛伐他汀通過(guò)CYP3A4代謝但沒(méi)有CYP3A4抑制活性;因此它不會(huì)影響通過(guò)CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過(guò)減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(xiǎn)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮。
2.與其它單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。與下列降脂藥物合用肌病的危險(xiǎn)增加,這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑,但是單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病。吉非貝齊,其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外),煙酸(≥每天1克),當(dāng)非諾貝特與辛伐他汀合用時(shí),沒(méi)有證據(jù)顯示肌病的危險(xiǎn)超過(guò)它們單獨(dú)使用時(shí)發(fā)生的危險(xiǎn)總和。
3.其它相互作用。1)環(huán)孢菌素或達(dá)那唑:同時(shí)與環(huán)孢菌素或達(dá)那唑合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn),特別是與大劑量辛伐他汀合用時(shí)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)。2)胺碘酮或維拉帕米:胺碘酮或維拉帕米同時(shí)與大劑量辛伐他汀合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)3)地爾硫卓:同時(shí)服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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