卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱?;瘜W名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,服用卡培他濱片會引起腹瀉嗎?
卡培他濱片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進一步治療??ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收??ㄅ嗨麨I片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)??ㄅ嗨麨I片在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
卡培他濱片接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)??ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I片本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。卡培他濱片在體外相對無細胞毒性。
卡培他濱片可引起腹瀉,有時比較嚴重。對于出現嚴重腹瀉的患者應給予密切監(jiān)護,若患者開始出現脫水,應立即補充液體和電解質。在合理用藥范圍,應及早開始使用標準止瀉治療藥物(如洛哌丁胺)。必要時需降低給藥劑量。
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(實習編緝:陳志東)
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