由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。服用達比加群酯膠囊(泰畢全)會發(fā)生關(guān)節(jié)內(nèi)出血嗎?
達比加群酯膠囊(泰畢全)用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應(yīng)維持終生治療。達比加群酯膠囊(泰畢全)用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達比加群酯膠囊(泰畢全)的不良反應(yīng)如下:
1.在關(guān)鍵部位或器官發(fā)生癥狀性出血:眼內(nèi)、顱內(nèi)、椎管內(nèi)或伴有骨筋膜室綜合征的肌肉內(nèi)出血、腹膜后出血、關(guān)節(jié)內(nèi)出血或心包出血。
2.滿足以下一項或一項以上標(biāo)準(zhǔn)的大出血被稱為危及生命的出血:致死性出血、癥狀性顱內(nèi)出血;伴有血紅蛋白至少下降50g/L的出血;需要輸血或血細(xì)胞至少達4個單位的出血,伴有低血壓而需靜脈使用升壓藥的出血;必須外科手術(shù)治療的出血。
3.與接受華法林治療者相比,隨機接受達比加群酯每次110mg、每日兩次和每次150mg.每日兩次的患者,總體出血、危及生命的出血和顱內(nèi)出血風(fēng)險呈顯著下降(p<0.05)。與華法林相比,隨機接受達比加群酯每次110mg,每日兩次的受試者的大出血風(fēng)險顯著降低(危險比0.80,[p=0.0026])。與華法林相比,隨機接受達比加群酯每次150mg、每日兩次的受試者的胃腸道大出血風(fēng)險顯著增加(危險比1.47,[p=0.0008]),這種情況主要出現(xiàn)在≥75歲的患者中。
4.各亞組(如:腎功能損害、年齡、抗血小板藥物或P-gp抑制劑等聯(lián)合用藥)均表現(xiàn)出達比加群與華法林相比在預(yù)防卒中和SEE方面的益處,以及顱內(nèi)出血(ICH)風(fēng)險的下降。在使用抗凝血藥治療時大出血風(fēng)險增加的特定患者亞組中,達比加群的過高出血風(fēng)險是由胃腸道出血導(dǎo)致,一般出現(xiàn)在達比加群酯治療開始后的前3~6個月。
5.心肌梗死在RE-LY研究中,達比加群酯的年心肌梗死年化事件率為0.82%(達比加群酯110mg、每日兩次)和0.81%(達比加群酯150mg、每日兩次),華法林為0.64%。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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