鹽酸吡格列酮片用于充血性心力衰竭患者(NYHA分級為I級和II級)的起始推薦劑量為一日一次15mg。那么，鹽酸吡格列酮片藥代動力學是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮片藥代動力學是健康成年男子(8例)空腹時或飯后單劑量一次服用吡格列酮30mg，除了原形藥的Tmax延長之外，原形藥的藥代動力學參數(shù)無明顯差異，因此，認為進食對藥物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實驗觀察降血糖作用，其結果顯示M-Ⅱ～M-Ⅳ的活性低于原形藥。

鹽酸吡格列酮片不良反應是：

1.低血糖。

2.吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。

3.浮腫。

4.可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。

5.ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。

6.未見致畸作用。

鹽酸吡格列酮片藥物過量是目前尚缺乏人體藥物過量的資料。一旦發(fā)生藥物過量，應根據(jù)患者的臨床表現(xiàn)給予相應的支持治療。

鹽酸吡格列酮片與格列吡嗪合用是對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。

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（實習編緝：陳志方）