Novartis Farma S.p.A(意大利)生產(chǎn)的奧卡西平片(曲萊)化學(xué)名：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。分子式：C15H12N2O2。分子量：252.3。奧卡西平片(曲萊)可以與鋰劑聯(lián)合使用嗎？

奧卡西平片(曲萊)的主要成份是奧卡西平。

盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

吸收?奧卡西平在服用后，迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

奧卡西平片(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

奧卡西平片(曲萊)藥物相互作用如下：

1.酶抑制：奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用，但非常罕見(jiàn)或輕微。

2.酶誘導(dǎo)：對(duì)人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導(dǎo)作用，奧卡西平和MHD是否對(duì)其它的CYP同工酶也有誘導(dǎo)能力現(xiàn)還不十分清楚。

3.與其它抗癲癇藥的相互作用：沒(méi)有觀察到本品的自身誘導(dǎo)作用。

4.激素類避孕藥：參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]

5.鈣離子拮抗劑：反復(fù)與奧卡西平片(曲萊)一起服用，非洛地平AUC降低28%，然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。

6.與其它藥物的相互作用：臨床試驗(yàn)中有同時(shí)用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人，沒(méi)有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）