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硫酸氫氯吡格雷片(波立維)可以改變地高辛或茶堿的藥代動力學(xué)嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/17 16:53:19
    導(dǎo)讀:用人肝微粒體進行的研究表明,氯吡格雷的羧酸代謝物可抑制細胞色素P450(2C9)的活性,這可能導(dǎo)致諸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾體抗炎藥等通過細胞色素P450(2C9)代謝的藥物的血漿藥物濃度增加。

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多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氫氯吡格雷片(波立維)可以改變地高辛或茶堿的藥代動力學(xué)嗎?

硫酸氫氯吡格雷片(波立維)的主要成份是硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名為:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩【3,2-c】并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫。

硫酸氫氯吡格雷片(波立維)用于以下患者的預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件:·心肌梗死患者(從幾天到小于35天),缺血性卒中患者(從7天到小于6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。·急性冠脈綜合征的患者-非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者,與阿司匹林合用。-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯(lián)用,可合并在溶栓治療中使用。

硫酸氫氯吡格雷片(波立維)的藥物相互作用如下:

華法林:因能增加出血強度,不提倡氯吡格雷與華法林合用。

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑:在外傷、外科手術(shù)或其它有出血傾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑的病人,慎用氯吡格雷。

乙酰水楊酸(阿司匹林):阿司匹林不改變氯吡格雷對由ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增強阿司匹林對膠原誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與阿司匹林之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應(yīng)注意觀察。然而,已有氯吡格雷與阿司匹林聯(lián)用一年以上者。

肝素:在健康志愿者進行的研究顯示,氯吡格雷不改變肝素對凝血的作用。合用肝素不影響氯吡格雷對血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與肝素之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應(yīng)注意觀察。

溶栓藥物:在急性心肌梗死的病人中,對氯吡格雷與纖維蛋白特異性或非特異性的溶栓劑和肝素聯(lián)合用藥的安全性進行了評價。臨床出血的發(fā)生率與溶栓劑、肝素和阿司匹林聯(lián)合用藥者相似。

非甾體抗炎劑(NSAIDs):在健康志愿者進行的臨床試驗中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應(yīng)小心。

其它聯(lián)合治療:氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時合用時,未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學(xué)相互作用。此外,氯吡格雷和苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇合用對氯吡格雷的藥效學(xué)活性無顯著影響。

氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。用人肝微粒體進行的研究表明,氯吡格雷的羧酸代謝物可抑制細胞色素P450(2C9)的活性,這可能導(dǎo)致諸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾體抗炎藥等通過細胞色素P450(2C9)代謝的藥物的血漿藥物濃度增加。CAPRIE研究表明,苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯吡格雷合用。

除上述明確的藥物相互作用信息外,對動脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進行了研究。然而,在臨床試驗中,患者在服用氯吡格雷的同時接受多種伴隨藥物,包括利尿藥、β阻滯劑、ACEI、鈣拮抗劑、降脂藥、冠狀血管擴張劑、抗糖尿病藥物(包括胰島素)、抗癲癇藥、激素替代治療和CPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑,未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良相互作用。

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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