磺胺嘧啶片預(yù)防流行性腦脊髓膜炎成人常用量口服,一次1g,一日2次,療程2日。那么,磺胺嘧啶片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
磺胺嘧啶片藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上,單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax)約為30~60mg/L。本品在體內(nèi)的分布與磺胺異噁唑相仿,可透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜無(wú)炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%~80%。該藥的血消除半衰期(t1/2β)在腎功能正常者約為8~13小時(shí),腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),給藥后48~72小時(shí)內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低,易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品,血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結(jié)合率為38%~48%。
磺胺嘧啶片性狀是白色或微黃色片;遇光色漸變深。
磺胺嘧啶片治療一般感染:成人常用量口服,一次1g,一日2次,首次劑量加倍。2個(gè)月以上嬰兒及小兒常用量口服,按體重一次25~30mg/kg,一日2次,首次劑量加倍(總量不超過(guò)2g)
磺胺嘧啶片藥理作用是屬中效磺胺類,對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌?;前奉悶閺V譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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