鹽酸特拉唑嗪片口服吸收好、服藥后1小時(shí)血漿濃度達(dá)到峰值,其血漿蛋白結(jié)合率為90~94%,消除半衰期為12小時(shí)。那么,鹽酸特拉唑嗪片的注意事項(xiàng)有什么呢?
鹽酸特拉唑嗪片的不良反應(yīng)是頭痛、頭暈、無力、心悸、惡心、體位性低血壓等。這些反應(yīng)通常輕微,繼續(xù)治療可自行消失,必要時(shí)可減量。
鹽酸特拉唑嗪片口服給藥適用于輕度或中度高血壓治療,鹽酸特拉唑嗪片可與噻嗪類利尿劑或其他抗高血壓藥物合用,鹽酸特拉唑嗪片還可以在其他藥物不適用或無效時(shí)單獨(dú)使用。鹽酸特拉唑嗪片主要降低舒張壓。鹽酸特拉唑嗪片口服給藥還適用于良性前列腺增生(BPH)引起的癥狀治療。
鹽酸特拉唑嗪片雖然到目前為止還沒有建立起本品降壓作用的確切機(jī)理,但外周血管的松弛主要是由于突觸后α1腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。鹽酸特拉唑嗪片開始時(shí)產(chǎn)生緩慢的降低血壓作用,隨后發(fā)揮持續(xù)抗高血壓效應(yīng)。鹽酸特拉唑嗪片的臨床經(jīng)驗(yàn)表明血漿總膽固醇降低2-5%和LDLC+VLDLC結(jié)合部分降低3-7%與特拉唑嗪治療劑量有關(guān)。鹽酸特拉唑嗪片的臨床試驗(yàn)中可觀察到服用本品后總膽固醇及結(jié)合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。鹽酸特拉唑嗪片合用其他能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見總膽固醇的升高。
鹽酸特拉唑嗪片的研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者(如良性前列腺增生,BPH)的尿道功能。BPH癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌張力增加(主要由α1腎上腺素受體調(diào)節(jié))引起。鹽酸特拉唑嗪片的體外試驗(yàn)表明本品可拮抗去氧腎上腺素誘導(dǎo)的人前列腺組織的收縮。鹽酸特拉唑嗪片在臨床試驗(yàn)中還顯示了本品可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。鹽酸特拉唑嗪片的注意事項(xiàng)是:
1.腎功能損傷患者無需改變推薦劑量。
2.加用噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥時(shí)應(yīng)減少特拉唑嗪的用量,必要時(shí)重新調(diào)整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥合用時(shí)應(yīng)注意防止發(fā)生低血壓。3.與其他α1腎上腺素受體拮抗劑一樣,建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。
4.直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發(fā)生率較高血壓患者高,其中老年患者較年輕患者容易發(fā)生。
5.如果用藥中斷數(shù)天,應(yīng)當(dāng)重新使用初始劑量方案進(jìn)行治療。
6.首次用藥或停止用藥、停藥后重新給藥會發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡;建議在給予初始劑量12小時(shí)內(nèi)或劑量增加時(shí)應(yīng)當(dāng)避免從事駕駛或危險(xiǎn)工作。
7.與其他α1腎上腺素受體拮抗劑一樣,特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發(fā)生在初始用藥30到90分鐘內(nèi),偶爾也會發(fā)生在劑量增加過快或加用另一種抗高血壓藥物時(shí)。如果發(fā)生眩暈,應(yīng)當(dāng)將患者放置橫臥姿勢,在必要時(shí)采用支持療法。雖然在暈厥前偶爾會出現(xiàn)心動過速(心率每分鐘120-160次),但通常認(rèn)為暈厥與過度的直立性低血壓有關(guān)。
8.當(dāng)從臥位或坐位突然轉(zhuǎn)向立位時(shí)可能會發(fā)生眩厥、輕度頭痛甚至?xí)炟省3霈F(xiàn)這些癥狀時(shí)患者應(yīng)躺下,然后在站立前稍坐片刻以防止癥狀再度發(fā)生。多數(shù)情況下,治療初期后或連續(xù)用藥階段不會再發(fā)生該反應(yīng)。
9.前列腺癌與良性前列腺增生有許多相同的癥狀,且兩者??赡馨樯?,故使用本品治療良性前列腺增生前應(yīng)排除存在前列腺癌的可能性。
10.使用本品和其他相似的藥物治療均可能引起陰莖異常勃起,雖然該現(xiàn)象極少見,但醫(yī)治不及時(shí)可導(dǎo)致永久性陽萎。
鹽酸特拉唑嗪片的用法用量是口服。高血壓患者:一日1次,首次睡前服用。開始劑量1mg,劑量逐漸增加直到出現(xiàn)滿意療效。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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