替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定片(素比伏)有什么藥代動力學(xué)？

替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片(素比伏)的藥代動力學(xué)如下：健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學(xué)相似。在服用1~4小時（中值為2小時）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，連續(xù)給藥5~7天后達到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學(xué)。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑，所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析應(yīng)相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。詳見內(nèi)包裝說明書。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）