鹽酸舍曲林膠囊，主要通過肝臟代謝，其半衰期約為24小時。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林，半衰期62-104小時。那么，鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是怎樣？

鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是：

鹽酸舍曲林膠囊中的在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動物體內(nèi)，舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對照研究中，舍曲林不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性，舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮?類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。

而舍曲林在治療抑郁癥和強迫癥的臨床對照研究中未見體重增加，某些病人可能會出現(xiàn)體重減輕。舍曲林未表現(xiàn)出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑倫和右旋苯丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗對象在一些反映藥物濫用的指標如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評價阿普唑倫和右旋苯丙胺顯著地大于安慰劑。舍曲林既沒有右旋苯丙胺伴隨的興奮刺激和致焦慮作用，也沒有阿普唑倫伴隨的鎮(zhèn)靜作用和對精神運動功能的損傷．舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒有做為對恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。

長期給藥的動物試驗表明：鹽酸舍曲林膠囊具有良好的安全性。應(yīng)用相當于臨床有效治療劑量數(shù)倍的藥物劑量動物也能夠良好耐受。舍曲林無致畸作用。

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（實習編輯：李嘉穎）