阿法骨化醇軟膠囊為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊,內容物為黃色油狀液體?;瘜W名:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。阿法骨化醇軟膠囊有哪些藥理毒理?
阿法骨化醇軟膠囊所產(chǎn)生的藥代動力學是口服經(jīng)小腸吸收后在肝內經(jīng)25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。現(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉化為活性形式。轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。
阿法骨化醇軟膠囊(法能)的主要成分為阿法骨化醇?;瘜W名:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。分子式:C27H44O2。分子量:400.65。阿法骨化醇軟膠囊(法能)為紅色透明膠丸,內含淡黃色或黃色油狀液體。
阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理如下:
1.增加小腸和腎小管對鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收;
2.增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進膠原和骨基質蛋白合成;
3.調節(jié)肌肉鈣代謝,促進肌細胞分化,增強肌力,增加神經(jīng)肌肉協(xié)調性,減少跌倒傾向。
阿法骨化醇軟膠囊最主要的藥理作用是調節(jié)小腸對鈣的吸收,促進骨基質蛋白和肌細胞的合成和分化。
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(實習編輯:葉勝能)
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