阿法骨化醇軟膠囊為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊,內(nèi)容物為黃色油狀液體?;瘜W(xué)名:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么阿法骨化醇軟膠囊與哪些藥物合用會發(fā)生相互作用?
阿法骨化醇軟膠囊所產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?,F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。
阿法骨化醇軟膠囊由阿法骨化醇加適當(dāng)抗氧劑和精制豆油制成,為紅色透明軟膠囊,內(nèi)含淡黃色或黃色油狀液體。與阿法骨化醇軟膠囊相互作用的藥物有哪些?
1.維生素D3類藥物:由于骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一,所以在治療期間,要減少維生素D3和它的衍生物劑量,以避免可能的相加作用和高血鈣癥。
2.鈣劑:與鈣劑合用可能會引起血鈣升高,應(yīng)監(jiān)測血鈣。
3.噻嗪類利尿劑:此類利尿劑可促進(jìn)腎臟對鈣的吸收,合用時有發(fā)生高鈣血癥的危險。
4.洋地黃糖苷類:應(yīng)用洋地黃類藥物的患者若出現(xiàn)高鈣血癥易誘發(fā)心律失常,若與法能阿法骨化醇軟膠囊合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鈣。
5.巴比妥類、抗驚厥藥:這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內(nèi)代謝,降低藥效,故應(yīng)適當(dāng)加大法能阿法骨化醇軟膠囊的劑量。
6.胃腸吸收抑制劑:消膽胺或含鋁抗酸藥可減少法能阿法骨化醇軟膠囊吸收,兩者不宜同服,應(yīng)間隔2小時先后服藥。
7.磷劑:法能阿法骨化醇軟膠囊與大劑量磷劑合用,可誘發(fā)高磷血癥。
阿法骨化醇軟膠囊最主要的藥理作用是調(diào)節(jié)小腸對鈣的吸收,促進(jìn)骨基質(zhì)蛋白和肌細(xì)胞的合成和分化。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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