目前市場(chǎng)上西羅莫司片(雷帕鳴)的品牌過于繁多,錯(cuò)綜復(fù)雜,也給人零亂的感覺,高低不一。那么,西羅莫司片(雷帕鳴)的藥物相互作用是什么呢?下面讓小編為你介紹吧。
西羅莫司片(雷帕鳴)的藥物相互作用是:
地爾硫卓:地爾硫卓是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;如果與地爾硫卓合用,應(yīng)監(jiān)測(cè)西羅莫司的濃度并在需要時(shí)調(diào)整劑量。18例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg,西羅莫司的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax,tmax和AUC分別增加1.4、1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓或其衍生物(去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓)的藥代動(dòng)力學(xué)。
紅霉素:紅霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑,應(yīng)監(jiān)測(cè)西羅莫司的濃度并考慮對(duì)這兩種藥物適當(dāng)減少劑量;不推薦西羅莫司片劑與紅霉素同時(shí)服用(見[注意事項(xiàng)]-警告)。24例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液2mg,每日1次和紅霉素片劑(達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度)800mg,每8小時(shí)1次,西羅莫司和紅霉素的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加4.4和4.2倍,而tmax增加0.4小時(shí)。紅霉素的Cmax和AUC分別增加1.6和1.7倍,而tmax增加0.3小時(shí)。
酮康唑:酮康唑是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑;不推薦雷帕鳴?與酮康唑同時(shí)服用(見[注意事項(xiàng)]-警告)。服用雷帕鳴?口服溶液后,多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度,反映在西羅莫司的Cmax、tmax和AUC分別增長(zhǎng)了4.3倍、38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑12小時(shí)的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
利福平:利福平是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效誘導(dǎo)劑;不推薦雷帕鳴?與利福平同時(shí)服用(見[注意事項(xiàng)]-警告)。給予14例健康志愿者多劑量服用利福平600mg/日,連續(xù)14日,接著單劑量服用西羅莫司口服溶液20mg,西羅莫司的口服劑量清除率大幅上升了5.5倍(范圍為2.8-10),表明AUC和Cmax分別平均下降約82%和71%。對(duì)于需要服用利福平的患者,應(yīng)考慮改用酶誘導(dǎo)作用較小的治療藥物。
維拉帕米:維拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;應(yīng)監(jiān)測(cè)西羅莫司的濃度并考慮對(duì)這兩種藥物適當(dāng)減少劑量。26例健康志愿者同時(shí)服用西羅莫司口服溶液2mg,每日1次,和維拉帕米180mg,每12小時(shí)1次(達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度),西羅莫司和維拉帕米的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加2.3和2.2倍,而tmax無明顯變化。維拉帕米的藥理活性S-對(duì)映體的Cmax和AUC均增加1.5倍,而tmax減少1.2小時(shí)。
有了上文對(duì)藥物的準(zhǔn)確和詳細(xì)的介紹,相信廣大讀者對(duì)藥物的功效等知識(shí)有了進(jìn)一步的了解。健客藥店致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品,請(qǐng)大家放心購(gòu)買!如您有需要可到健客藥店購(gòu)買,或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。
(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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