愛路韋為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰Ｖ饕煞轂榘⒌赂ｍf酯。化學(xué)名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么，愛路韋的致癌性是怎樣呢？

愛路韋口服給藥后，愛路韋能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。愛路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學(xué)相似。愛路韋是一種口服抗病毒藥。愛路韋在體內(nèi)代謝成阿德福韋，愛路韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，愛路韋在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛路韋適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

愛路韋的抗病毒活性，愛路韋在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，愛路韋可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。愛路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

愛路韋的致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯，劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時暴露量的10倍和4倍時，未見致癌作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）