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停用愛路韋會發(fā)生肝炎急性加重嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/12 0:51:19
    導讀:愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

愛路韋為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,停用愛路韋會發(fā)生肝炎急性加重嗎?

愛路韋的抗病毒活性,愛路韋在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,愛路韋可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。愛路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

愛路韋口服給藥后,愛路韋能迅速地轉化為阿德福韋。愛路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。愛路韋是一種口服抗病毒藥。愛路韋在體內代謝成阿德福韋,愛路韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,愛路韋在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。愛路韋適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

病人停止乙型肝炎治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用愛路韋。因此,停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。

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(實習編緝:陳志東)

 

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